Caractéristique
Agent hypoglycémiant oral.
Poudre blanche ou presque blanche. Poids moléculaire 452,6.
Pharmacologie
Il bloque les canaux potassiques ATP-dépendants dans les membranes des cellules bêta fonctionnellement actives de l’appareil des îlots pancréatiques, provoque leur dépolarisation et l’ouverture des canaux calciques, induisant l’incrétion d’insuline. Une réponse insulinotrope se développe dans les 30 minutes suivant l’application et s’accompagne d’une diminution de la glycémie au cours des repas (la concentration d’insuline entre les repas n’augmente pas).
Lors d’expériences in vivo et sur des animaux, aucun effet mutagène, tératogène, cancérigène et aucun effet sur la fertilité n’ont été détectés.
Rapidement et complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal. Cmax est atteint après 1 heure et est de 9,8 ; 18.3 ; 26 et 65,8 ng/ml après prise de doses de 0,5 ; une; 2 et 4 mg, respectivement ; lorsqu’il est pris avec de la nourriture, la Cmax peut diminuer de 20 %. Les taux plasmatiques diminuent rapidement en 4 heures. La biodisponibilité absolue est de 56 %, la liaison aux protéines plasmatiques est très élevée (plus de 98 %), le volume de distribution est de 31 l (après administration intraveineuse à des volontaires sains). Presque complètement biotransformé dans le foie (oxydation et liaison à l’acide glucuronique), formant des métabolites inactifs. T1 / 2 du sang – 1 heure. Il est excrété dans les 4 à 6 heures, principalement avec la bile par le tractus gastro-intestinal (90 %) et avec l’urine (moins de 8 %).
Hypersensibilité, diabète sucré de type 1, acidocétose diabétique, précoma et coma diabétiques, dysfonctionnement hépatique et/ou rénal sévère ; conditions nécessitant une insulinothérapie (y compris maladies infectieuses, interventions chirurgicales majeures), grossesse, allaitement.
Restrictions d’application
Syndrome fébrile, alcoolisme, insuffisance rénale chronique. Il ne doit pas être prescrit aux enfants et aux adolescents de moins de 18 ans, ainsi qu’aux patients de plus de 75 ans (la sécurité et l’efficacité chez les patients de ces catégories d’âge n’ont pas été déterminées).
Utilisation pendant la grossesse et l’allaitement
Contre-indiqué pendant la grossesse.
La catégorie fœtale de la FDA est C.
Au moment du traitement doit arrêter l’allaitement.
Effets secondaires du répaglinide
Hypoglycémie, dyspepsie (nausées, douleurs abdominales; très rarement – diarrhée ou constipation, vomissements), réactions allergiques (éruption cutanée, démangeaisons, urticaire); dans certains cas – dysfonctionnement hépatique (augmentation transitoire de l’activité des transaminases hépatiques) et déficience visuelle (associée à des fluctuations de la glycémie). Interaction
Bêta-bloquants, inhibiteurs de l’ECA, chloramphénicol, anticoagulants indirects (dérivés de la coumarine), AINS, probénécide, salicylates, inhibiteurs de la MAO, sulfamides, alcool, stéroïdes anabolisants – renforcent l’effet. Bloqueurs des canaux calciques, corticostéroïdes, diurétiques (surtout thiazidiques), isoniazide, fortes doses d’acide nicotinique, œstrogènes, incl. dans le cadre de contraceptifs oraux, phénothiazines, phénytoïne, sympathomimétiques, hormones thyroïdiennes – affaiblissent l’effet.
Dosage et administration
À l’intérieur, 15 à 30 minutes avant les repas (généralement 3 fois par jour avant les repas principaux). La dose est choisie individuellement. La dose initiale est de 0,5 mg. Les augmentations de dose sont effectuées au plus tôt 1 à 2 semaines après le début du traitement, en se concentrant sur le niveau de glycémie. La dose unique maximale est de 4 mg, la dose quotidienne est de 16 mg. Si le patient a pris un autre hypoglycémiant oral, ou si le taux d’hémoglobine glyquée est supérieur ou égal à 8 %, la dose initiale recommandée est de 1 mg.
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