Pharmacodynamie
L’adapalène est un métabolite rétinoïde qui agit sur le mécanisme pathologique du développement de l’acné vulgaire, est un puissant modulateur de la différenciation cellulaire et de la kératinisation, et possède une activité comédonolytique et anti-inflammatoire.
Le mécanisme d’action de l’adapalène est basé sur l’interaction avec des récepteurs γ spécifiques des cellules épidermiques de la peau. Sous l’action de l’adapalène, il y a une diminution de l’adhésion des cellules épithéliales à l’embouchure du follicule sébacé-pileux et une diminution de la formation de microcomédons.
L’adapalène a un effet anti-inflammatoire in vivo et in vitro, agissant sur les facteurs inflammatoires en inhibant la migration des leucocytes au foyer de l’inflammation, inhibe les réponses chimiotactiques et chimiocinétiques des leucocytes polymorphonucléaires humains et supprime le métabolisme de l’acide arachidonique en les médiateurs inflammatoires, les facteurs AP-1 et l’expression des récepteurs de type Toll. 2.
Pharmacocinétique
L’absorption de l’adapalène par la peau est très faible (environ 4 % de la dose appliquée). L’excrétion du corps se fait principalement par la bile.
Indications
Acné de sévérité légère et modérée, incl. en présence de comédons, papules et pustules.
Contre-indications
hypersensibilité à l’adapalène ou à l’un des excipients ;
enfants de moins de 12 ans (l’innocuité et l’efficacité du médicament pour ce groupe d’âge n’ont pas été établies).
Original
Pharmakodynamik
Adapalen ist ein Retinoid-Metabolit, der auf den pathologischen Mechanismus der Entstehung von Akne vulgaris einwirkt, ein starker Modulator der Zelldifferenzierung und Keratinisierung ist und eine komedonolytische und entzündungshemmende Wirkung hat.
Der Wirkmechanismus von Adapalen beruht auf der Wechselwirkung mit spezifischen γ-Rezeptoren epidermaler Hautzellen. Als Folge der Wirkung von Adapalen kommt es zu einer Abnahme der Adhäsion von Epithelzellen an der Mündung des Talgdrüsenhaarfollikels und zu einer Abnahme der Bildung von Mikrokomedonen.
Adapalen hat eine entzündungshemmende Wirkung in vivo und in vitro, wirkt auf Entzündungsfaktoren durch Hemmung der Migration von Leukozyten im Entzündungsherd, hemmt die chemotaktischen und chemokinetischen Reaktionen menschlicher polymorphkerniger Leukozyten und unterdrückt den Metabolismus von Arachidonsäure zu Entzündungsmediatoren, AP-1-Faktoren und die Expression von Toll-like-Rezeptoren 2.
Pharmakokinetik
Die Aufnahme von Adapalen durch die Haut ist sehr gering (ca. 4 % der applizierten Dosis). Die Ausscheidung aus dem Körper erfolgt hauptsächlich über die Galle.
Hinweise
Akne leichter und mittlerer Schwere, inkl. in Gegenwart von Komedonen, Papeln und Pusteln.
Kontraindikationen
Überempfindlichkeit gegen Adapalen oder einen der sonstigen Bestandteile;
Kinder unter 12 Jahren (die Sicherheit und Wirksamkeit des Arzneimittels für diese Altersgruppe wurde nicht nachgewiesen).
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