Фармакологическое действие
Пероральный гипогликемический препарат тиазолидиндионового ряда. Действие пиоглитазона зависит от присутствия инсулина. Является высокоселективным агонистом γ-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPARγ). PPARγ-рецепторы обнаруживаются в жировой, мышечной тканях и в печени. Активация ядерных рецепторов PPARγ модулирует транскрипцию ряда генов, чувствительных к инсулину, участвующих в контроле уровня глюкозы и в метаболизме липидов. Актос® снижает инсулинорезистентность в периферических тканях и в печени, в результате этого происходит увеличение расхода инсулинзависимой глюкозы и снижение выброса глюкозы из печени. В отличие от препаратов сульфонилмочевины, пиоглитазон не стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы.
При сахарном диабете типа 2 уменьшение инсулинорезистентности под действием препарата Актос® вызывает снижение концентрации глюкозы в крови, снижение уровня инсулина в плазме и показателя HbA1c (гликированный гемоглобин). В сочетании с препаратами сульфонилмочевины, метформином или инсулином препарат улучшает гликемический контроль.
При сахарном диабете типа 2 с нарушением липидного обмена на фоне лечения препаратом отмечается снижение уровня триглицеридов и увеличение уровня ЛПВП. При этом уровень ЛПНП и общего холестерина у таких пациентов не меняется.Режим дозирования
Дозу устанавливают индивидуально.
Актос® назначают внутрь 1 раз/сут независимо от приема пищи.
При монотерапии пациентам, у которых компенсация сахарного диабета не достигается с помощью диетотерапии и физических упражнений, Актос® назначают в дозе 15 мг или 30 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть постепенно увеличена до 45 мг/сут.
При монотерапии максимальная доза препарата Актос® составляет 45 мг 1 раз/сут.
При неэффективности монотерапии следует предусмотреть возможность проведения комбинированной терапии.
При комбинированной терапии c производными сульфонилмочевины Актос® назначают в дозе 15 мг или 30 мг 1 раз/сут. В начале лечения препаратом Актос® дозу производного сульфонилмочевины можно оставить без изменения, при развитии гипогликемии дозу последнего необходимо уменьшить.
В комбинации с метформином Актос® назначают в дозе 15 мг или 30 мг 1 раз/сут. В начале лечения препаратом Актос® дозу метформина можно оставить без изменения. Риск развития гипогликемии при данной комбинации незначителен, поэтому необходимость в коррекции дозы метформина маловероятна.
В комбинации с инсулином Актос® назначают в дозе 15 мг или 30 мг 1 раз/сут. В начале лечения препаратом Актос® дозу инсулина можно оставить без изменения. При развитии гипогликемии и снижении концентрации глюкозы в плазме до уровня менее 100 мг/дл дозу инсулина можно уменьшить на 10-25%. Дальнейшую коррекцию дозы инсулина следует проводить индивидуально с учетом уровня гликемии.
При комбинированной терапии максимальная доза препарата Актос® составляет 30 мг/сут.
У пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозы препарата Актос® не требуется.
Данных о применении препарата Актос® в комбинации с другими препаратами тиазолидиндиона не имеется.
Побочное действие
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (2% — при комбинации с препаратом сульфонилмочевины, 8-15% — при комбинации с инсулином).
Со стороны системы кроветворения: 1-1.6% — анемия (при монотерапии и комбинированной терапии); снижение гемоглобина (2-4%) и гематокрита, которые наблюдаются в основном через 4-12 недель после начала лечения и остаются относительно постоянными (не связаны с какими-либо клинически значимыми гематологическими эффектами и чаще всего обусловлены увеличением объема плазмы).
Со стороны обмена веществ: отеки (4.8% — при монотерапии, 15.3% — при комбинации с инсулином); 5% — увеличение массы тела; редко — повышение активности КФК.
Со стороны пищеварительной системы: около 0.25% — повышение активности АЛТ в > 3 раза от ВГН; редко — гепатит.
Со стороны органа зрения: очень редко — развитие или прогрессирование диабетического отека макулы, сопровождающегося снижением остроты зрения. Прямая зависимость развития отека макулы от приема пиоглитазона не установлена. Врачи должны учитывать возможность развития отека макулы, если пациенты жалуются на снижение остроты зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в проведенных в США плацебо-контролируемых исследованиях частота серьезных сердечно-сосудистых побочных эффектов, связанных с увеличением ОЦК, не отличалась у пациентов, получавших только Актос® и Актос® в сочетании с сульфонилмочевиной, метформином или плацебо. В клиническом исследовании при одновременном назначении препарата Актос® и инсулина у небольшого числа пациентов, имевших в анамнезе заболевание сердца, отмечены случаи застойной сердечной недостаточности. Пациенты с сердечной недостаточностью III и IV функциональных классов по классификации NYHA не участвовали в клинических исследованиях по применению препарата, поэтому Актос® противопоказан для данной группы пациентов.
Согласно постмаркетинговым данным при применении препарата Актос® зарегистрированы случаи застойной сердечной недостаточности у пациентов вне зависимости от указания на ранее имевшиеся заболевания сердца.
Противопоказания к применению
сахарный диабет типа 1;
диабетический кетоацидоз;
тяжелая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA;
беременность;
лактация (грудное вскармливание);
возраст до 18 лет;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Buy Actos
Price Actos
Цена АКТОС
Купить АКТОС
Acheter Actos
Prix Actos
Comprar Actos
Precio Actos
